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6月28日，昆明理工大學生命科學與技術學院許敏教授研究團隊以天然色烯衍生物為“點擊化學”反應位點合成了新型化學發(fā)光探針，用于體內(nèi)外生物硫醇的檢測。成果以封面文章“A Thiol?Chromene “Click” Reaction-Activated Chemiluminescent Probe for Thiol Detectionin VitroandIn Vivo”（一種基于硫醇-色烯“點擊”反應激活的化學發(fā)光探針用于體內(nèi)外生物硫醇的檢測）的研究長文在《ACS Applied Materials & Interfaces》上發(fā)表。

生命體中的硫醇（如半胱氨酸（Cys）、同型半胱氨酸（Hcy）和谷胱甘肽（GSH））與生命活動密切相關。癌細胞的生物硫醇水平高于正常細胞，監(jiān)測生物硫醇是區(qū)分癌細胞和正常細胞的有用工具。因此，有效檢測生物硫醇在早期診斷、預防和有針對性地治療癌癥方面鈞具有重要意義。目前，檢測硫醇的主要方式是熒光模式，大多數(shù)的商業(yè)化硫醇檢測試劑盒為熒光模式，檢測限為10 μM，但存在熒光背景干擾導致信噪比高和靈敏度低以及激發(fā)光會產(chǎn)生熱效應導致?lián)p害生物體等缺陷。因此，如何降低熒光的背景干擾、提高靈敏度依舊是熒光模式探針應用中面臨的巨大挑戰(zhàn)。化學發(fā)光由化學反應產(chǎn)生，不需要外部光源激發(fā)，能夠克服熒光成像中入射激發(fā)光的影響。由于化學發(fā)光消除了自身熒光的背景干擾以及外部激發(fā)光源形成的光散射、熱效應，相較于熒光模式具有更高靈敏度和更低的信噪比，是檢測硫醇的最新方法。

許敏教授研究團隊以西南民族藥/中藥中廣泛存在的天然色烯衍生物為母核合成了化學發(fā)光模式的硫醇檢測探針，具有無需激發(fā)光，靈敏度高（檢測限為0.13 μM），優(yōu)于目前市售的熒光模式試劑盒：K558-100、MAK25的100倍以上，而且具有信噪比低、操作簡單等優(yōu)勢。在體內(nèi)外均可實現(xiàn)異常硫醇的高效檢測和成像，有望開發(fā)為用于檢測細胞裂解物、組織、血漿、血清、唾液或尿液中的游離巰基的試劑盒。

許敏教授研究團隊長期致力于西南民族藥/中藥中天然化合物的高效發(fā)現(xiàn)和識別，組裝和構效優(yōu)化，并以此為探針分子，揭示靶標蛋白及其作用機制，推進云南豐富的民族民間藥物資源轉(zhuǎn)化為創(chuàng)新藥物。該項研究由昆明理工大學和南方醫(yī)科大學合作完成。昆明理工大學生命科學與技術學院引進人才王保取博士為第一作者，昆明理工大學為第一單位，昆明理工大學許敏教授為通訊作者，南方醫(yī)科大學程魁教授為共同通訊作者。

該項研究工作得到昆明理工大學雙一流云南省重大科技專項、國家自然科學基金、云南省科技廳重點項目、云南省教育廳天然藥物化學生物學創(chuàng)新團隊等項目的資助。

原文鏈接：

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.3c05152